Antiallergic effects of mequitazine. 1. In vitro experiments.

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Abstract
Phenothiazine系の抗 histamine(Hi)剤，10-(3-quinuclidinylmethyl)phenothiazine(mequitazine)のin vitroの抗アレルギー作用を，現在繁用されている抗アレルギー薬および抗喘息薬と比較検討し，以下の成績を得た．1)摘出モルモット気管筋および肺実質のHiによる収縮はmequitazineによりいずれも強く抑制されたが，その作用の強さはketotifenの1/100～1/1000であった．acetylcholineによるこれらの標本の収縮はmequitazineにより強く抑制され(pA2=6.4および6.7)，その作用はketotifenに比して若干強かった．leukotriene(LT)D4による収縮もmequitazineはいずれの標本においても抑制作用を示したが，その作用はtranilastに比して軽度であった．一方，PGF2αによる気管の収縮にmequitazineは影響を及ぼさなかったが，肺実質の収縮を抑制した．2)能動的感作モルモット摘出気管筋のSchultz-Dale反応を10-6g/mlのmequitazineは軽度に抑制したが，10-6g/mlのketotifenは影響を及ぼさなかった．3)摘出モルモット気管筋のCa2+influxによる収縮を10-5g/mlのmequitazineは軽度に抑制した．10-5g/mlのketotifenおよびtranilastも同程度の抑制作用を示した．4)ラット肺由来のcyclic AMP-dependent phosphodiesterase活性をmequitazineは競合的に阻害し，その作用はketotifenの10倍，theophyllineの5倍強力であった．5)10-6および10-5Mのmequitazineはラット腹腔細胞からのアナフィラキシー性およびphospholipase A2によるHi遊離を抑制したが，その作用はtranilastと同程度か，あるいは若干弱く，また，disodium cromoglycate(DSCG)より若干弱かった．6)瑞息患者もしくは健常者白血球からの抗原，antihuman IgE antibodyもしくはCa ionophore A23187によるHi遊離を10-5g/mlのmequitazineは抑制した．7)受動的感作ヒト肺からの抗原によるHi，正TB4およびpeptideLT遊離を10-7～10-5g/mlのmequitazineは濃度依存的に抑制し，その作用はketotifenに比して強かった．また，10-5g/mlのtranilastおよびDSCGもいずれのメジエイター遊離に対してもかなり強い抑制作用を示した．

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