Selective Herbicidal Activities of Ethyl 5-(4, 6-Dimethoxypyrimidin-2-ylcarbamoylsulfamoyl)-1-methylpyrazole-4-carboxylate and Its Related Compounds

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Abstract
Ethyl 5-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-ylcarbamoylsulfamoyl-1-methylpyrazole-4-carboxylate (pyrazosulfuronethyl, Code No. NC-311, Sirius®) は日産化学工業 (株) によって開発された新しい水田用除草剤である. 近年, 低薬量で効果を示すスルホニルウレア系除草剤が研究され, 種々の化合物が開発されてきている. 本研究では, ベンゼン環部分のさまざまなヘテロ環への変換を行なった結果, ピラゾール環を導入したピラゾールスルホニルウレア誘導体の中に高い除草活性を見いだした. そのなかで, pyrazosulfuron-ethyl は水田用除草剤として高い活性を示し, 圃場試験においては20～30g/haの低薬量でイネに害を及ぼすことなく, 多年生雑草を含めた広範囲の雑草に効果を示し, 実用性の高い水田用除草剤であることが確認された. これらの化合物の中間体として用いられたピラゾール-5-スルホンアミド誘導体は新規化合物であり, 新しく開発した3種類の合成法を用いることにより合成した.

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