Pivampicillin, ein neues Ampicillin-Derivat

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Abstract
Die Serumspiegel von neun gesunden Erwachsenen lagen nach oraler Gabe von Pivampicillin um ein Mehrfaches höher als nach einer entsprechenden oralen Dosis von Ampicillin. Nach intramuskulärer Injektion von Ampicillin war die Fläche unter der Blutspiegelkurve fast identisch mit der von Pivampicillin nach oraler Gabe, was auf eine nahezu vollständige Resorption von Pivampicillin (etwa 85%) schließen läßt. Bei Kleinkindern zwischen 2 und 3 Jahren entsprachen die Blutspiegel nach oraler Gabe von 15 mg Pivampicillin-Base pro kg Körpergewicht weitgehend den Erwachsenenwerten nach 700 mg Pivampicillin-hydrochlorid, während bei Säuglingen zwischen 5 und 7 Monaten die Blutspiegel um die Hälfte niedriger waren. Mit Pivampicillin-hydrochlorid wurden bei Kindern ähnliche Ergebnisse gewonnen. Daher stellt die geschmacksneutrale Pivampicillin-Base als Suspension eine gut geeignete Verabreichungsform für Kinder dar. Die gleichzeitige Gabe von Probenecid bei Erwachsenen verdoppelte die Halbwertszeit und erhöhte die Blutspiegel um mehr als das Zweifache. Bei sieben Patienten nach einer Magenresektion betrug die Resorptionsrate von Pivampicillin im Durchschnitt 85% im Vergleich zu gesunden Erwachsenen. Serum concentrations of pivampicillin, measured in nine healthy adults after oral administration, were many times higher than those after a corresponding oral doses of ampicillin. After intramuscular injection of ampicillin the area under the blood-level curve was almost identical with that of pivampicillin after oral intake, which points to almost complete absorption of pivampicillin (about 85%). In six young children, aged between two and three years, the blood levels after oral administration of 50 mg pivampicillin base/kg bodyweight corresponded largely to values in adults after 700 mg pivampicillin hydrochloride, while in nine infants (aged 5 to 7 months) the blood level was about half. Similar results were obtained in children with pivampicillin hydrochloride. The practically tasteless pivampicillin base, prepared as a suspension, is therefore useful in paediatric practise. Simultaneous administration of probenecid in adults doubled the half life and more than doubled the blood level. In seven patients who had had a gastric resection the absorption rate of pivampicillin averaged 85% of that in normal adults.

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