Plasmaspiegel-Wirkungs-Beziehung und Organverteilung von Propafenon*

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Abstract
In einer Vorstudie wurde bei sechs Probanden nach einmaliger Verabreichung von 600 mg Propafenon (Rytmonorm®) eine enge Korrelation zwischen der Propafenon-Plasmakonzentration und der AV-Überleitungszeit nachgewiesen. Die Beziehung zwischen der antiarrhythmischen Wirksamkeit und der Propafenon-Plasmakonzentration wurde bei 21 Patienten mit stabiler ventrikulärer Extrasystolie untersucht. Bei 16 Patienten, bei denen es zu einer Reduktion der Extrasystolenzahl kam, fand sich zwischen der Propafenon-Plasmakonzentration und der Ektopiehäufigkeit eine Korrelation, die durch eine exponentielle Plasmakonzentrations-Wirkungskurve beschrieben werden kann. Am dritten Behandlungstag waren 9 von 14 Patienten bei einer Tagesdosis von 600—750 mg Propafenon völlig extrasystolenfrei. Die Plasmakonzentrationen der Patienten, die völlig extrasystolenfrei waren, lagen deutlich über dem Niveau der Patienten, die noch Extrasystolen aufwiesen. Bei fünf Patienten, die mit Propafenon intravenös behandelt wurden, konnte keine Beziehung zwischen der Propafenon-Plasmakonzentration und der verabreichten Dosis gefunden werden. Die Konzentrationsbestimmung von Propafenon in Organen von Patienten, die zum Zeitpunkt des Todes mit Propafenon intravenös behandelt worden waren, zeigte eine hohe Affinität des Propafenons zum Lungengewebe. In a preliminary trial, six subjects were given a single dose of 600 mg propafenone. There was a close correlation between the plasma concentration of propafenone and the atrioventricular transmission time (P-R interval). In 21 patients with stable ventricular extrasystoles plasma concentration of propafenone was related to its anti-arrhythmic action. In 16 patients in whom there was a reduction of extrasystoles, a correlation between plasma concentration of propafenone and the rate of ectopics was found. On the third day of treatment, at a daily dose of 600—750 mg propafenone, nine of fourteen patients had no extra-systoles. The plasma concentration of these patients was definitely above the level of those who still had some extrasystoles. In five patients who had been given propafenone intravenously there was no relationship between the plasma concentration of propafenone and the administered dose. Determining the organ concentration of propafenone in patients who at the moment of death had received propafenone intravenously revealed a high affinity of lung tissue for propafenone.

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