N‐Hydroxyverbindungen als Katalysatoren für die Aminolyse aktivierter Ester

Abstract
Die Aminolyse negativ substituierter Phenylester, wie 4‐Nitrophenyl‐ oder 2,4,5‐Trichlorphenylester wird durch N‐Hydroxyverbindungen, die etwa die Acidität der Essigsäure besitzen, in polaren Lösungsmitteln wie Dimethylformamid stark beschleunigt. In verschiedenen Tests haben sich besonders 1‐Hydroxybenzotriazol, 1‐Hydroxy‐2‐pyridon und 3‐Hydroxy‐4‐oxo‐3,4‐dihydrochinazolin als Katalysatoren bewährt. Mit Hilfe dieses Verfahrens wurden die Peptide 5 und 8 dargestellt.