A comparison of bifonazole (bay h 4502) with clotrimazolein vitro

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Abstract
The antifungal activity of a new topical imidazole, bifonazole (BAY h 4502, Bayer AG Institute for Chemotherapy), was compared in vitro with that of clotrimazole (BAY b 5097, Schering Corporation) in tests with 67 pathogenic and commensal yeasts, 45 dermatophytes and 14 miscellaneous pathogenic fungi by an agar dilution method. Three media, Kimmig's agar, Sabouraud's agar, and casein-yeast extract-glucose agar were used. Bifonazole was inhibitory for nearly all the yeasts tested including Candida albicans, C. parapsilosis, and Torulopsis glabrata with geometric mean minimal inhibitory concentrations (G-MIC) averaging 5 µg ml-1 on all three media. Clotrimazole was the more active drug against these same species with G-MIC's ranging from 0·25 to 2·10 µg ml-1. Results with bifonazole were affected by choice of medium with Kimmig's agar generally giving the lowest MIC's; results with clotrimazole were also affected by choice of medium but to a lesser degree. In nearly all instances, both bifonazole and clotrimazole were inhibitory for the dermatophytic fungi at concentrations of 0·50 µg ml-1 or less and clotrimazole was the more active drug. Choice of medium was, in general, not a factor with these latter fungi which included Epidermophyton, Trichophyton, and Microsporum species. Both drugs were active against species of Aspergillus (G-MIC's of 3·18 µg ml-1), Fusarium (G-MIC's ranging from 1·59 to 12·70 µg ml-1) and Scopulariopsis (G-MIC's of 1·78 µg ml-1); clotrimazole was the more active drug by factors of 2- to 4-fold on all three media. Bifonazole MICs were shown to vary with pH (maximal activity at pH 6·5) with selected yeasts when tested on Kimmig's agar. Differences in results obtained with varying inoculum sizes for these same yeasts generally were unremarkable. With selected species of yeasts and dermatophytes, it was determined that the ratio of minimal fungicidal to inhibitory concentrations (MFC/MIC) was much lower for bifonazole than for clotrimazole. L'activité antifongique d'un nouvel imidazole “tropical”, le bifonazole (BAY h 4502, Bayer AG Institute for Chemotherapy), est comparé in vitro à celle du clotrimazole (BAY b 5097, Schering Corporation) par la méthode de dilution en gélose appliquée à 67 levures pathogènes ou commensales, 45 dermatophytes et 14 champignons pathogènes variés. Trois milieux gélosés sont utilisés: de Kimmig, de Sabouraud et à la caséine, extrait de levure, glucose. Le bifonazole inhibe presque toutes les levures essayées y compris Candida albicans, C. parapsilosis et Torulopsis glabrata, la moyenne géometrique de la concentration minimale inhibitrice (G-MIC) se situe aux alentours de 5 µg ml-1 sur les 3 milieux. Le clotrimazole se montre le plus actif contre ces mêmes espèces avec une G-MIC variant de 0, 25à 2, 10 µg ml-1. Les résultats obtenus avec le bifonazole sont influencés par le milieu, celui de Kimmig donne, en général, les MIC les plus basses; les résultats fournis par le clotrimazole sont aussi affectés par le choix du milieu mais à un moindre degré. Dans presque tous les cas, le bifonazole et le clotrimazole inhibent les dermatophytes à des concentrations de 0,50 µg ml-1 ou moins mais le clotrimazole est le plus actif. Le choix du milieu n'intervient généralement pas pour ces derniers champignons y compris pour Epidermophyton, Trichophyton et Microsporum. Les deux antifongiques sont actifs contre diverses espèces d'Aspergillus (G-MIC de 3,18 µg ml-1), de Fusorium G-MIC variant de 0,25à 2,10 µg ml-1. Les résultats obtenus avec le bifonazole sont influencés par le à 4 fois plus actif sur les 3 milieux. On constate que les G-MIC du bifonazole varient avec le pH (activité maximale à pH 6,5) quand il est essayé sur les levures sélectìonnées en milieu gélosé de Kimmig. Les différences observées dans les résultats quand on fait varier la taille des inoculums de ces mêmes levures, ne sont pas notables. Il est démontré que le rapport des concentrations minimales fongicide et inhibitrice (MFC/MIC) est beaucoup plus bas avec le bifonazole qu'avec le clotrimazole pour les levures et les dermatophytes sélectionnés.

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