Synthese von Estradiol‐Haptenen

Abstract
Durch Partialsynthese werden aus 19‐Nortestosteron die Estradiol‐Haptene 17β‐Estradiol‐7α‐butansäure (9) und 17β‐Estradiol‐7α‐butylamin (13) hergestellt. 9 zeigt bei einer Konzentration von 2×10‐7 mol/l in Kompetitionsversuchen eine 50proz. Verdrängung von [3H]‐Estradiol vom cytosolischen Estrogenrezeptor. Mit dem Kopplungsprodukt aus 9 und AH‐Sepharose 4B gelingt durch Affinitätschromatographie eine 1800‐fache Anreicherung des Rezeptorproteins aus Kalbsuterus‐Cytosol.