Zur Pharmakokinetik von Spironolacton im Alter

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Abstract
Bei 10 alten (77,2 Jahren) Patientinnen und 10 jungen (20,1 Jahren) weiblichen Probanden wurde die Pharmakokinetik von Canrenon nach mehrfacher täglicher oraler Gabe von 100 mg Spironolcaton unter den Bedingungen des steady-state untersucht. Die Konzentrationsbestimmungen erfolgten simultan mit einer spezifischen hochdruckflüssigkeits-chromatographischen und mit einer weniger spezifischen fluorimetrischen Methode. Maximale und mittlere Serumkonzentrationen von Canrenon waren bei den älteren Patientinnen etwa doppelt so hoch wie bei den jungen Versuchspersonen. Dies war die Folge einer verminderten Eliminationskapazität für Spironolacton bei den alten Patientinnen. Dabei war der Anteil von fluorogenen Metaboliten zu Carenon bei den alten Patientinnen höher als bei den jungen Probanden, so daß offenbar auch Verschiebungen in den Stoffwechselwegen von Spironolacton im Alter auftreten. The pharmacokinetics of canrenone were compared in 10 elderly (77.2 years) patients and 10 young (20.1 years) female persons after multiple oral dosing of 100 mg Spironolactone during steady-state. The concentrations were determined using both a specific HPLC-assay and a nonspecific fluorometric assay. Maximum as well as mean concentrations of canrenone in serum of the elderly subjects were approximately twice as high as those in the young. This was the consequence of an impaired capacity for elimination of spironolactone in the elderly subject. In addition the ratio of the other fluorigenic metabolites and of canrenone were higher in the elderly. Thus also shifts in the metabolic pathways of spironolactone occure with progressing age.

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