Es wurde die Verteilung der Aktivität in der Ratte nach oraler und intravenöser Applikation (50 mg/kg) von ᴅʟ-α-Methyl-Dopa sowie seiner optischen Isomeren untersucht. Nach intravenöser Applikation werden sowohl die ᴅ-Form als auch die ʟ-Form schnell (T½ < 1 h) und mit unterschiedlicher Geschwindigkeit eliminiert. Nach oraler Applikation des Racemats steigt daher der Aktivitätsgehalt im Tier ohne Magen-Darmtrakt 1 bis 2 h post appl. - trotz einer insgesamt resorbierten Menge von rund 25% - nur auf etwa 10% der applizierten Aktivität an. Etwa ab 10 h post appl. läuft die Elimination des Racemats wesentlich langsamer und für die einzelnen Organe mit unterschiedlicher Geschwindigkeit ab; 2 d post appl. ist der Aktivitätsgehalt im Tier ohne Magen-Darmtrakt, der überwiegend auf Metaboliten des L-α-Methyl-Dopa zurückzuführen sein dürfte, für beide Applikationsarten unter 1% abgesunken. Nach intravenöser Applikation von L-α-Methyl-Dopa befinden sich in den meisten Organen höhere Aktivitätskonzentrationen als nach Gabe der D-Form, besonders ausgeprägt im Gehirn, Nebennierenmark und Muskel sowie in der Niere; 24 h nach Applikation der L-Form enthält das Nebennierenmark wesentlich höhere Aktivitätskonzentrationen als alle anderen gemessenen Organe. Ergänzend zu den radioaktiven Messungen wurde gleichzeitig in einigen Versuchen für bestimmte Organe der Gehalt an unveränderter Substanz mit Hilfe eines fluorometrischen Verfahrens bestimmt, und zwar nach intravenöser Applikation von 5 und 50 mg/kg der optischen Isomeren. Entsprechend der insgesamt geringen Metabolisierung enthalten z. B. das Serum und die Niere bis zu etwa 2 h post appl. überwiegend unverändertes α-Methyl-Dopa. Andererseits bestehen jedoch Hinweise, daß die in anderen Organen z. B. im Gehirn, im Muskel und in der Leber vorhandene Aktivität nach Gabe der ʟ-Form möglicherweise bereits zu dieser Zeit in erheblichem Maße auf Metaboliten zurückzuführen ist. Die im Plasma im Bereich 2 bis 180 min nach Applikation beobachteten Substanzkonzentrationen lassen sich durch ein Modell mit zwei Verteilungsräumen beschreiben und ergeben auf diesem Wege Hinweise, daß die renale Clearance für ʟ-AMD und D-AMD gleich ist und in der Größenordnung der Inulin-Clearance liegt. Die ganztier-autoradiographischen Untersuchungen nach Applikation des Racemats sowie der optischen Isomeren geben die Verteilung der Substanz bzw. ihrer Metaboliten im Tierkörper in situ wieder und lassen differenzierte Aktivitätsverteilungen in einzelnen Organen sichtbar werden. Diese zeigen sich besonders ausgeprägt im Gehirn, in der Nebenniere, der Haut und der Niere.