Zur Resorption und Ausscheidung von Toxogonin nach intramuskulärer Injektion am Menschen

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Abstract
An elf männlichen Versuchspersonen wurden Verträglichkeit, Resorption und Harnausscheidung von Toxogonin® (Dichlorid des Bis-(4-hydroxyiminomethyl-pyridinium-(1)-methyl-)äthers), einem spezifischen Antidot bei Vergiftungen mit bestimmten esteraseblockierenden Organophosphaten, nach intramuskulärer Injektion von 250 mg (ca. 3 mg/kg) in 1-ml-Selbstspritzampullen untersucht. Es zeigte sich, daß die Injektion mit automatischer Selbstspritzampulle (Autule®) ohne lokale Reizwirkung vertragen wird. Als resorptive Eigenwirkung von Toxogonin wurden vorübergehend gewisse Sensationen im Gesichtsbereich angegeben. Ein maximaler Blutspiegel von Toxogonin wird mit etwa 6 (μg/ml innerhalb von 20 Minuten erreicht. Noch nach vier Stunden besteht ein Blutspiegel, der mit 1—2 µg/ml eine ausreichend wirksame, esterasereaktivierende Konzentration darstellen dürfte. Innerhalb von zwei Stunden werden 52%, innerhalb von acht Stunden 87% der applizierten Toxogonin-Dosis im Urin, vermutlich unverändert, ausgeschieden. Lü H 6 (biquarternary dichloride of bis-(4-hydroxyiminomethyl-pyridinum-(1)-methyl-) ether; Toxogonin®) is a specific antidote against esterase-blocking organophosphates. Its side-effects, absorption and urinary excretion after self-administered intramuscular injection of 250 mg. (about 3 mg./kg.) was tested in 11 male volunteers. Injection with an automatic syringe was tolerated without local irritation, but there were some minor and vague sensations in the region of the face. Maximal blood level was reached after 20 minutes (about 6 µg./ml.) and a level of 1—2 µg./ml., which is an effective esterase-reactivation concentration, was still present after four hours. 52% of the drug was eliminated in the urine within two hours and 87% within eight hours, presumably chemically unaltered. Acerca de la resorción y eliminación de toxogonina tras la inyección intramuscular en seres humanos En 11 varones se exploraron experimentalmente la tolerancia, resorción y eliminación urinaria de toxogonina (Bicloruro de bis-(4-hidroxiiminometil-piridinium-1-metil)-éter), antidoto especifico en las intoxicaciones con determinados fosfatos orgánicos bloqueadores de la esterasa, tras la inyección intramuscular de 250 mgr (cerca de 3 mgr/kgr) en una jeringa de 1 ml, completamente preparada por el laboratorio para la inyección directa. Se descubrió que esta inyeccion con jeringa automática (Autule®) se tolera sin efectos de irritación local. Como efectos de la resorción de toxogonoina se señalaron ciertas sensaciones transitorias localizadas en el rostro. El indice máximo de toxogonina en sangre se alcanza con cerca de 6 µgr/ml en un plazo de 20 minutos. Aún despues de 4 horas permanece un nivel en sangre que, con 1—2 µgr/ml, podria representar una concentración suficientemente eficaz y reactivadora de la esterasa. En el plazo de dos horas se eliminan por la orina el 52% de la dosis de toxogonina aplicada, y a las ahoras el 87%.

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