BIOCHEMICAL EFFECTS OF AROMATIC AMINES

Publisher Website
Google Scholar
Abstract
SUMMARY: The methaemoglobinaemia and cyanosis induced by 300, 600, 900, 1,200, and 1,600 mg of prilocaine, N‐(2‐propylaminopropionyl)‐2‐toluidine hydrochloride with epinephrine (1:250,000) in 67 patients and by 1,200 mg of the drug in nine healthy volunteers were investigated. There were great individual variations in the methaemoglobin response to a given dose of the drug. The peak values were reached six hours after administration of prilocaine, and the methaemoglobinaemia had disappeared after 24 hours in most cases. The time course and the intensity of the cyanosis was related to the time course andthe magnitude of the methaemoglobinaemia. 500 mg of lignocaine, diethyl‐2,6‐acetoxylidine with epinephrine (1:250,000) did not induce methaemoglobin formation or cyanosis.No clinical signs of deficient oxygen transport could be detected. No changes in the values of serum bilirubin, haptoglobin, creatinine, or transaminase (GPT) attributable to prilocaine were found. A slight increase in Heinz bodies was recorded.The mediaemoglobinaemia was readily prevented and reversed by metfiylene blue. The methaemoglobinaemia is probably induced by a metabolite of prilocaine.ZUSAMMENFASSUNG: Die Methaemoglobinämie und Zyanose, die durch Zufuhr von 300, 600, 900, 1200 und 1600 mg Prilocain, N‐(2‐propylaminopropionyl)‐2‐toluidine Hydrochloride mit Epinephrin (1:250.000) bei 67 Patienten und durch die Zufuhr von 1200 mg des Mittels bei 9 gesunden Freiwilligen zustande kam, wurde untersucht. Es zeigten sich grosse individuelle Abweichungen im Auftreten von Methaemoglobinämie nach gleichen Dosen des Mittels. Die höchsten Werte wurden 6 Stunden nach der Gabe von Prilocain erreicht, in den meisten Fällen verschwand die Methaemoglobinämie nach 24 Stunden. Der zeidiche Verlauf und die Intensität der Zyanose stand im Verhältnis zum zeitlichen Verlauf und Ausmass der Methaemoglobinämie. 500 mg Lignocain, diethyl‐2, 6‐acetoxylidine mit Epinephrin (1:250.000) führte nicht zur Bildung von Methaemoglobinämie oder Zyanose.Klinisch konnten keine Zeichen von gestörten Sauerstofftransport entdeckt werden. Desgleichen fanden sich keine Veränerungen in den Werten von Serum‐Bilirubin, Haptoglobin, Kreatinin oder Transaminase, die dem Prilocain zugeschrieben werden könnten. Die Heinz‐Körper wurden etwas vermehrt verzeichnet.Die Methaemoglobinämie konnte jederzeit durch Methylenblau verhütet bzw. zum Verschwinden gebracht werden. Wahrscheinlich ist ein Metabolit des Prilocains für die Entstehung der Methaemoglobinämie verantwortlich.