Basische Cykloalkylester substituierter Carbanilsäuren. Studien über Lokalanästhetika XXXVII

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Abstract
Es wird über die Herstellung von 24 lokalanästhetisch wirkenden Substanzen und zwar der 2‐Diäthylamino‐, 2‐Pyrrolidino‐, 2‐Piperidino‐ und 2‐Morpholinocyklohexylester der 2‐Chlor‐, 2,6‐Dichlor‐, 2‐Chlor‐6‐methyl‐, 2,6‐Dimethyl‐ und der 2,4,6‐Trimethylcarbanilsäure aus den entsprechenden aromatischen Isocyanaten und basischen Cyklohexanolen berichtet. Die hergestellten Verbindungen wurden auf ihre lokalanästhetische Wirkung bei der Oberflächen‐ oder Infiltrationsanästhesie geprüft. Ihre akute Toxizität wurde festgestellt. Einige der Substanzen wiesen bei der Oberflächenanästhesie gegenüber dem Cocainstandard eine bis 35fach gesteigerte Wirksamkeit auf (z. B. der 2‐Piperidinocyklohexylester der 2,4,6‐Trimethylphenylcarbaminsäure), andere bei der Infiltrationsanästhesie eine bis auf das 20fache erhöhte Wirksamkeit gegenüber dem Procainstandard (z. B. der 2‐Piperidinocyklohexylester der 2,6‐Dichlorphenylcarbaminsäure), wobei die Toxizität der wirksamen Verbindungen annähernd der des Kokains glich oder etwas höher war.

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