Vergleichende Theophyllin-Blutspiegeluntersuchungen mit Euphyllin®retard

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Abstract
Nach oraler Verabreichung von Euphyllin retard erfolgt ein kontinuierlicher Anstieg des Theophyllin-Plasmaspiegels über 6 Stunden und anschließend ein langsamerer Abfall als mit nicht-retardiertem Euphyllin, das bereits anderthalb Stunden nach der Einnahme das Konzentrationsmaximum erreicht. Wird Euphyllin retard in einer Dosierung von 1–2 Tabletten (350–700 mg) in acht- oder zwölfstündigen Abständen gegeben, kumuliert der Wirkstoffspiegel, bis sich mit Erreichen eines Fließgleichgewichts ein konstantes Theophyllinplateau im Plasma einstellt, das andauernd aufrechterhalten werden kann und dessen Höhe von der Dosierung und den interindividuell unterschiedlichen Halbwertszeiten des Theophyllins abhängt. Während mehrwöchiger Behandlung von Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen mit täglich zweimal 1 Oblongtablette wurden mittlere Theophyllinspiegel um 6 μg/ml Serum und eine durchschnittliche Verbesserung des Atemwegswiderstandes um 30% gemessen. Hierbei wurden keine Nebenwirkungen beobachtet. Sechs und 12 Stunden nach Verabreichung von zwei Oblongtabletten Euphyllin retard lagen die mittleren Theophyllinkonzentrationen bei 13 bzw. 9 μg/ml Plasma. Bei der Hälfte der Personen traten mit der relativ hohen Dosierung von zweimal 2 Oblongtabletten pro Tag gastrointestinale und zentralnervöse Nebenwirkungen auf. Langzeitbehandlung mit Euphyllin retard ergibt ein konstantes Theophyllinplateau im Plasma. Die Dosierung kann den interindividuell unterschiedlichen pharmakokinetischen Gegebenheiten der Patienten so angepaßt werden, daß eine optimale therapeutische Wirkung erzielt wird. The plasma theophylline concentration gradually increases after oral administration of Euphyllin® retard, followed by a slower fall, than is the case after Euphyllin tablets have been taken, in which case maximal theophylline levels are reached 1œ hours after administration. When Euphyllin retard is given, one to two tablets (350-700 mg) eight or twelve hours apart, there is a progressive rise of theophylline plasma levels to a plateau. This plateau can be maintained and is dependent upon dosage and the half-life of theophylline, which varies amongst individuals. Patients with obstructive airway disease treated with one tablet of Euphyllin retard every twelve hours for several weeks had a mean plasma theophylline level of about 6 μg/ml. In these patients the airway resistance, measured by body-plethysmography, improved by about 30%, without any side-effects. Six and twelve hours after administration of two tablets of Euphyllin retard the mean plasma concentration was 13 and 9 μg/ml, respectively. About half the patients receiving the larger dose of two tablets every twelve hours had gastro-intestinal or CNS disturbances. Long-term administration of Euphyllin retard provides a constant blood level of the drug.

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