Synthese und Bioaktivität einiger 4‐Oxo‐naphtho[1,2‐d]thiazolo[3,2‐a]pyrimidin‐Derivate

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Abstract
Zur Untersuchung der Struktur‐Wirkungs‐Beziehungen von Substanzen der Naphtho[1,2‐d]thiazolo[3,2‐a]pyrimidin‐Reihe wurden die Titel‐Verbindungen 5a–d zusätzlich zu den früher beschriebenen 2‐Oxo‐Derivaten dargestellt. Die Darstellung erfolgte durch nucleophilen Angriff von 2‐Aminonaphtho[1,2‐d]thiazol (2) auf die entsprechenden β‐Keto‐Ester 3a–d. Die Produkte zeigten anders als die 2‐Oxo‐Derivate keine hypotensive Wirkung an normotensiven Ratten. Jedoch zeigten sie eine bemerkenswerte diuretische Aktivität nach p.o. Verabreichung von 10–30 mg/kg bei den gleichen Tieren. Die Wirkung dauerte in den meisten Fällen mehr als fünf Stunden.