Untersuchungen mit einem tritiummarkierten N-Lost-Derivat (Cyclophosphamid) in der Karzinombehandlung

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Abstract
1. Nach Injektion von tritiummarkiertem Cyclophosphamid bei tumorkranken Patienten einige Stunden bis Tage vor dem Tode ist eine selektive Anreicherung der Radioaktivität im Tumor nachzuweisen, wenn die N-Lost-Gruppe markiert war. 2. Wesentliche Unterschiede bei der Organverteilung der Radioaktivität waren nicht zu erkennen, wenn im Ring markiertes Cyclophosphamid 72 Std. vor dem Tod des Patienten injiziert wurde. 3. Ein nachteiliger Strahleneffekt dieser Injektionen von maximal 0,51 mC Tritium war nicht zu erkennen. 4. Die im Serum, Harn und in Geweben auftretenden Spaltprodukte des tritierten Cyclophosphamides werden beschrieben. Durch chromatographischen Nachweis der radioaktiven Abbauprodukte konnten charakteristische Unterschiede für das in der N-Lost-Gruppe und das im Phosphamidring markierte Zytostatikum nachgewiesen werden. Abbauprodukte, die aus der N-Lost-Gruppe stammen, waren in normalen Organen, nicht aber im Tumorgewebe nachzuweisen. 5. Die vorliegenden Ergebnisse lassen die Umwandlung der Transportform des Cyclophosphamid in die zytostatische Wirkform erkennen. 1. Following injection of tritium-labelled cyclophosphamide into patients with malignant tumours several hours or days prior to death a selective concentration of radioactivity in the tumour could be demonstrated if the N-Lost part of the compound was labelled. 2. Significant differences in organ distribution of radioactivity were not observed if cyclophosphamide labelled in the ring position was injected 72 hours prior to death. 3. No adverse radiation effects of these injections of maximally 0.51 mC of tritium could be observed. 4. The degradation products of the tritiated cyclophosphamide which were observed in serum, urine and tissues, are described. Significant differences between the radioactive degradation products of the cytostatic compound labelled in the N-Lost group and in the phosphamide ring could be demonstrated by chromatography. Degradation products derived from the N-Lost group were found in normal organs but not in tumour tissue. 5. The present results indicate a conversion of the transport form of cyclophosphamide into the cytostatically effective form. 1. Après l’injection de cyclophosphamide marquée au H3 chez des tumeureux quelques heures à quelques jours avant la mort on trouvait une fixation sélective dans la tumeur, si la grouppe N-mutarde était marquée. 2. Il n‘y avait pas des différences évidentes de la repartition de la radioactivité dans les organes quant la cyclophosphamide marquée dans l’anneau était injecté 72 heures avant la mort du malade. 3. Aucun effet nuisible dû aux rayons de 0,51 mC H3 au maximum était observé. 4. Les produits de fission de la cyclophosphamide dans le serum, l’urine et les tissus sont décrits. Par chromatographie des produits de dégradation on trouvait des différences charactéristiques entre les produits marqués dans l’anneau et ceux marqués dans la grouppe nitrogène moutarde. Des produits de dégradation provennant de la grouppe N-moutarde étaient présents dans les organes normaux, mais pas dans le tissu tumorale. 5. Les résultats indiquent la transformation de la forme de transport de la cyclophosphamide dans lo forme éfficace cytostatique.

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