Synthese von 4′‐Aminomethyl‐2.2‐diphenyl‐äthandiol zur nachträglichen Aktivierung harzgebundener Peptide

Abstract
Um das Prinzip der nachträglichen Esteraktivierung durch Eliminerung von Wasser aus primären 2.2‐Diphenyl‐äthylenglykolaminosäureestern auf Peptidsynthese‐Techniken an fester Phase übertragen zu können, ist es nötig, eine dritte, nucleophilere Ankerfunktion in das 2.2‐Diphenyl‐glykol einzuführen. Es wird die Synthese der Titelsubstanz 6 über sechs Stufen beschrieben, ausgehend von p‐Amino‐acetophenon. 6 kann mit der Aminomethylgruppe an einen chlormethylierten Träger geheftet werden. Anschließend kann die primäre Alkoholfunktion mit N‐Acyl‐aminosäuren verestert werden. Nachträgliche Eliminerung von Wasser aus diesem harzgebundenen Glykolester führt zu reaktiven Enolestern der Aminosäuren.