Noncontraceptive benefits of modern low-dose oral contraceptives

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Abstract
Most oral contraceptive formulations in current use contain 50 μg or less of ethinyl estradiol and 1 mg or less of the various progestins: norethindrone (0.5–1 mg), norgestrel (0.3–0.5 mg), or levonorgestrel (0.05–0.25 mg) [1]. The new generation of progestins-norgestimate, desogestrel and gestodene—are derived from levonorgestrel, the biologically active enantiomer of norgestrel. These steroids have specific metabolic and pharmacologic activity that allow oral contraception at lower doses than previous progestins. Desogestrel and norgestimate are both prodrugs and must undergo hepatic and gastrointestinal metabolism to become biologically active compounds. Gestodene is immediately and completely bioavailable [2]. For the new formulations containing less than 50 μg of ethinyl estradiol, the incidence of complications has decreased. With most of the early medical problems identified, current research can now focus on other aspects of oral contraception such as compliance and OC use failure. Prominent non-contraceptive health benefits have been observed in OC users and represent new directions for future research. When the risk-benefit ratio of OC use is evaluated in healthy women today, it clearly favors the benefits. However, these will not be fully realized without an increase in method compliance. La plupart des contraceptifs oraux d'usage courant contiennent 50 μg ou moins d'éthinyloestradiol et 1 mg ou moins de progestatifs variés: norethindrone (0.5–1 mg), norgestrel (0.3–0.5 mg), ou levonorgestrel (0.05–0.25 mg) [1]. Les nouvelles générations de progestatifs (norgestimate, desogestrel et gestodène) sont des dérivés du lévonorgestrel, l'éniantomère actif du norgestrel. Ces stéroides ont une activité métabolique et pharmacologique spécifique qui permet une contraception orale à des doses plus faibles que celles des progestatifs plus anciens. Le desogestrel et le norgestimate sont l'un et l'autre des prodrogues. Ce sont les métabolismes hépatique et gastrointestinal qui en font des composés actifs. Le gestodène est immédiatement et complètement biodisponible [2]. Pour les nouvelles formulations contenant moins de 50 μg d'éthinyloestradiol, le taux de complications a diminué. La plupart des problèmes initiaux étant identifiés, la recherche actuelle peut se focaliser maintenant sur d'autres aspects de la contraception orale tels que le taux de conformation à la prescription médicales et l'échec des contraceptifs oraux. Des bienfaits non contraceptifs notables pour la santé ont été observés chez les utilisatices de contraceptifs oraux et ont ouvert de nouvelles voies de recherche. Quand le rapport avantage-risque des contraceptifs oraux sur la santé des femmes aujourd'hui est calculé, il est clairement en faveur des avantages. Cependant, ces avantages ne seront jamais pleinement réels sans une amélioration du taux de conformation à la prescription médicale. La mayoría de las formulaciones de anticonceptivos orales (AO) que se emplean actualmente contienen 50 μg o menos de etinil estradiol y 1 mg o menos de diversas progesteronas: noretindrone (0.5–1 mg), norgestrel (0.3–0.5 mg), o levonorgestrel (0.05–0.25 mg) [1]. La nueva generación de progesteronas-norgestimate, desogestrel y gestodén-se derivan del levonorgestrel, enantiómero biológicamente activo del norgestrel. Estos esteroides tienen una actividad metabólica y farmacológica específica que permite una formulación anticonceptiva oral a dosis menores que las progesteronas anteriores. Desogestrel y norgestimate son ambos profármacos y deben pasar por el proceso de metabolismo hepático y gastrointestinal para llegar a ser compuestos biológicamente activos. La biodisponibilidad del gestodén es inmediata y completa [2]. En el caso de las nuevas formulaciones que contienen menos de 50 μg de etinil estradiol, la incidencia de complicaciones ha disminuido. Al haverse identificado la mayoría de los problemas médicos que ocurrían al principio, las actuales investigaciones pueden concentrarse ahora en otros aspectos de los AO, tales como cumplimiento y fracaso en el uso de AO. Se han observado claros beneficios no anticonceptivos para la salud entre las usuarias de AO, que representan nuevas vías a seguir en futuras investigaciones. Al evaluarse la relación riesgo-beneficio del uso de AO en mujeres saludables en la actualidad, los beneficios son claramente mayores. Sin embargo, no se concretarán plenamente si no se registra un aumento en el cumplimiento con el método.

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