Water vapour transmission and occlusivity in vivo of lipophilic excipients used in ointments

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Abstract
Synopsis: The water vapour transmission (WVT) and solubilities for water of 12 lipophilic excipients useful for ointments were determined in vitro. At a thickness of 10 μm the WVT of the lipid layers varies from 10gh−1 m−2 to 3000 gh−3m−2, the solubility of water in the different vehicles is in the range 70–7000ppm. The WVT is essentially controlled by the solubility of water in the lipids. Branched chain vehicles do not exert special effects. In vivo the occlusive properties of six lipids including white petrolatum were examined at the ventral side of the forearm of 12 volunteers. The transepidermal water loss (TEWL) was measured with an evaporimeter, the applied lipid layers had a thickness of about 6 μm. The same lipid, applied to different volunteers, leads to inter‐individually varying occlusive effects: volunteers with high basic TEWL show large occlusive effects and vice versa. White petrolatum and mineral oil reduce the TEWL after application highly significantly to about 57% and 86% of the original state; other lipids are less effective.Résumé: On a déterminé in vitro la transmission de vapeur d'eau (WVT) et la solubilité de l'eau de 12 excipients lipo‐philiques utiles pour des pommades‐le citrate de tributyl acetyl (ATC), les triglycerides capriliques/capriques (CCT), le cetearyloctanoate (CTO), l'adipate de dibutyl (DBA), le dibutyl cebacate (DBS) le dimethicone 100 (DIM), le myristate d'isopropyl (IPM), l'huile minérale (MOL), l'octylstearate (OST), la vaseline (PET), le polyisobuten (PIB) et le squalane (SQU).A une épaisseur de 10 μm, la transmission de vapeur d'eau (WVT) des couches de lipides varie de 10 à 3000 g h−1m−2, la solubilité de l'eau dans les différents véhicules est de l'ordre de 70 à 7000 ppm. La transmission de vapeur d'eau est essentiellement contrôlée par la solubilité de l'eau dans les lipides. Les différentes diffusions de l'eau dans les lipides liquides sont négligeables. Il est possible d'accroître la WVT de l'huile minérale en ajoutant des lipides avec une WVT supérieure comme le DBA, I'IPM et le CTO. Les chaines de véhicules à ramifications n'ont pas des effets speciaux. Les propriétes occlusives de 5 lipides (CCT, CTO, DBS, MOL, PET) ont été étudiées sur la partie intérieure de l'avant bras de 12 volontaires. Les mesures ont été relevées à l'aide d'un évaporimètre, les couches de lipides appliquées avaient une épaisseur d'environ 6 μm. Le même lipide, appliqué sur des volontaires différents montre des effets occlusifs variant selon les individus: les volontaires ayant un taux de déshydratation épidermique (TEWL) élevé ont montré d'importants effets occlusifs et vice versa.Les effets des véhicules spéciaux n'ont pas été décelés. Le PET et le MOL réduisent de façon significative la déshydratation épidermique après application (à 57 et 86%) le DIM et le CCT à 92% le CTO et le DBA n'agissent pas sur la perte en eau de l'épiderme. L'occlusivité des lipides in vivo peut être prévisible si les données de WVT ou de solubilité dans l'eau sont respectivement connues et si le TEWL des peaux non traitées est pris en compte. Les films lipidiques d'environ 6 μm avec une solubilité de l'eau supérieure à 0.2% ne réduisent pas le TEWL d'une peau normale.

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