Liposomen als Träger von lipophilen Cytosinarabinosid- und Fluorodeoxyuridin-Derivaten

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Abstract
Eine Methode zur Herstellung großer Volumen von sterilen, homoge-nen unilamellaren Liposomen als Träger von lipophilen Cytosinarabi-nosid(Ara-C)- und Fluorodeoxyuridin (FUdR)-Derivaten (Prodrugs) wird beschrieben. Die Methode beruht auf der Dialyse von Lipid/ Prodrug/Detergens-Mizellen mittels Kapillardialyse. Es entstehen Liposomen im Größenbereich von 60–120 Nanometern mit quantitati-vem Einbau der Prodrugs. Die zytostatische Wirkung von Ara-C-Prodrug-Liposomen gegen L1210-Leukämie ist dem freien Ara-C deutlich überlegen, wobei die Dosis um das 10–20fache reduziert werden kann. Die FUdR-Prodrug-Liposomen zeigen gegen verschiedene Tumoren (Lewis Lung, Mammakarzinom M13/C, L1210 und Kolon C38) eben-falls eine zytostatische Wirkung, die jedoch verglichen mit den Ara-C-Prodrug-Liposomen weniger ausgeprägt ist. Mit der Kopplung von tumorzellspezifischen Antikörpern an solche Prodrug-Liposomen kann durch spezifische Bindung an die Tumorzel-len («drug targeting») der zytostatische Effekt möglicherweise weiter verbessert und gleichzeitig die systemische Toxizität der Zytostatika reduziert werden.

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