6-Mercaptopurin blockiert nach enzymatischer Umwandlung in die Ribotidform die De-novo-Synthese von Nucleinsäuren durch Hemmung der Einkohlenstoffaktivierung. Dabei wird besonders die Tetrahydrofolat-Formylase gehemmt. Bei Leukämien, die gegen 6-Mercaptopurin résistent sind, läßt sich diese Hemmung in den Leukämiezellen im In-vitro-Test nicht oder nur geringgradig nachweisen. Ursache ist wahrscheinlich ein Mangel an der für die Umwandlung von 6-Mercaptopurin in die Ribotidform notwendigen Pyrophosphorylase. Eine Indikation zur Behandlung akuter Leukämien mit 6-Mercaptopurin dürfte dann gegeben sein, wenn eine Hemmung der in den Leukämiezellen gesteigerten Einkohlenstoffaktivierung in vitro nachgewiesen wird. 6-mercaptopurine blocks the nucleic-acid synthesis after enzymatic transformation into the ribotide form by inhibiting the “C1” activation. In this process, tetrahydrofolate formylase in particular is inhibited. In leukaemias which are resistant against 6-mercaptopurine this inhibition in the leukaemia cells can only very partially be demonstrated by in vitro tests. The reason for this is probably a lack of pyrophosphorylase which is necessary for the transformation of 6-mercaptopurine into the ribotide form. An indication for treatment of acute leukaemia with 6-mercaptopurine is given when there is in vitro evidence of inhibition of increased C1 activation in the leukaemia cells. Indicación para el tratamiento de leucemias agudas con 6-mercaptopurina sobre una base bioquímica 6-mercaptopurina bloquea, después de la transformación enzimática en la forma de ribotida, la síntesis «de novo» de ácidos nucleinicos por inhibición de la activación de C1. Se inhibe especialmente la formilasa de tetrahidrofolato. En leucemias resistentes a 6-mercaptopurina no se puede comprobar esta inhibición en las células leucémicas en el test in vitro o solamente en grado pequeño. La causa es probablemente una deficiencia de la pirofosforilasa necesaria para la transformación de 6-mercaptopurina en la forma de ribotida. Una indicación para el tratamiento de leucemias agudas con 6-mercaptopurina será dada, cuando se demuestre in vitro una inhibición de la activación de C1 incrementada en las células leucémicas.