Clinical Evaluation of Radio-Labelled Bleomycin for Tumor Detection

Abstract
Investigations with bleomycin labelled with radionuclides other than 57Co in patients with cancer and in tumor-bearing animals are described. In patients 57Co-bleo appears to be a better tumor-seeking radiopharmaceutical than 111In-bleo, 99mTc-bleo or 197Hg-bleo. This can be explained by a higher stability in vivo and a better tumor-seeking property of 57Co-bleo and less disturbing activity in the cardiac pool and in bone and other normal tissues when assessing the scintigram. Results with 111In-bleo labelled in acidic solution are not essentially different from those with 111In-bleo labelled in neutral solution. Results of 197Hg-bleo are almost identical with those of 197HgCl2 regarding the tumor-seeking effect as well as the distribution in normal tissues and organs. Probably the complex of 197Hg to bleomycin is not stable in vivo. The superiority of 57Co-bleo over 99mTc-bleo, 197Hg-bleo and also over 67Cu-bleo is confirmed by experiments on tumor bearing animals. We may conclude that the indication for use of bleomycin as a tumor-seeking pharmaceutical labelled with 111In, 99mTc, 197Hg or 67Cu seems to be very limited. Es werden klinische und tierexperimentelle Verteilungsstudien mit 57Co-, 111In-, 99mTc-, 197Hg- und 67Cu-Bleomycin beschrieben. Bei Patienten zeigte sich, daß 57Co-Bleo als Radiopharmakon in der Tumorszintigraphie den Präparaten 111In-Bleo, 99mTc-Bleo oder 197Hg-Bleo überlegen ist. Die Ursache ist eine größere Stabilität in vivo und bessere Eigenschaften des 57Co-Bleo zum Nachweis von Tumoren und eine in der Beurteilung des Szintigramms weniger störende Radioaktivität im Herzpool und in den Knochen und anderen normalen Geweben. Die Resultate mit in sauren Lösungen markiertem 111In-Bleo sind von denen mit in neutralen Lösungen markiertem 111In-Bleo nicht wesentlich verschieden. Die Ergebnisse mit 197Hg-Bleo sind fast identisch mit denen mit 197Hg Cl2 sowohl im „Tumor-Nachweis-Effekt” als auch in der Verteilung in normalen Geweben und Organen. Wahrscheinlich ist in vivo der Komplex von 197Hg mit Bleomycin nicht stabil. 57Co-Bleo ist 99mTc-Bleo, 197Hg-Bleo und auch 67Cu-Bleo überlegen, wie durch Experimente bei Tieren mit Tumoren bestätigt wird. Dies führt zum Schluß, daß die Indikation zur Verwendung von Bleomycin als mit 111In, 99mTc oder 197Hg markiertes Pharmakon zum Nachweis von Tumoren begrenzt ist.

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