On the treatment of migraine. Pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships for a programmed release formulation of dihydroergotamine administered orally in the human

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Abstract
With the combined pharmacokinetic-pharmacodynamic approach, the bioavailability and venoconstrictor effects of two DHE formulations (programmed release capsules and oral solution) have been compared after acute oral dose administrations in the healthy volunteer subjects. The bioavailability of DHE from programmed release capsules has been significantly greater than that shown by the oral solution. DHE capsules formulation has seemed to provide appropriate plasma concentrations for at least 10 h after administration. That may well account for its efficacy in the treatment of morning migraine. Par les actions pharmacocinétique et pharmacodynamique combinées, la disponibilité biologique et les effets de constricteur veineux de deux formules de DHE (capsules à libération programmée et solution orale) ont été comparé après l'administration d'une dose orale massive sur des sujets volontaires en bonne santé. La disponibilité biologique du DHE des capsules à libération programmée a été plus élevée d'une façon remarquable que celle qui est due à la solution orale. La formule de DHE des capsules parait fournier des concentrations appropriées dans le plasma pendant au moins 10 heures après l'administration. Cela peut mieux expliquer son efficacité dans le traitement de la migraine matinale. Sono stati confrontati la biodisponibilità e l'effetto venocostrittore di 2 preparazioni di DHE (capsule a liberazione programmata e gocce) dopo una singola dose orale in volontari sani. La biodisponibilità di DHE con le capsule si è mostrata significativamente superiore a quella della preparazione in gocce, formando concentrazioni ematiche adeguate per almeno dieco ore dopo la somministrazione. Ciò spiega l'efficacia di questa preparazione, a liberazione programmata, della DHE nel trattamento dell'emicrania ‘del risveglio’.

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