H2‐Antihistaminika, 33. Mitt. Synthese und H2‐antagonistische Aktivität heteroaromatischer (Thio)Carboxamide und Triazol(thi)on‐Derivate des Piperidinomethylphenoxypropylamins

Abstract
Die Zyklisierung der (Thio)Semicarbazidela, bmit N‐Cyan‐diphenylimidocarbonat, N‐Cyan‐dimethyldithioimidocarbonat, Aminocrotonsäurenitril und Acetessigester gibt die heteroaromatischen (Thio)Carboxamide5a, bund7–9.Beim Einwirken von NaOH auf die (Thio)Biharnstoffe12und13sowie die (Oxa)Thiadiazoldiamine19und20werden die Triazol(thi)one15und17erhalten. Am Vorhof des Meerschweinchens zeigen5a, 7und8eine mit Cimetidin vergleichbare Histamin‐H2‐antagonistische Wirkung.

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