Metabolism of (R)- and (S)-Isomers of (E)-1-(2, 4-Dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol (S-3308L) in Rats

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Abstract
(R)-および (S)-(E)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4,4-dimethyl-2-(1,2,4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol (以下 (R)-Eおよび (S)-Eと略す) のベンゼン環またはトリアゾール環14C標識体を5および125mg/kgの割合で雌雄ラットに経口投与し, 体内動態を調べた. 糞および尿への14C排泄, 投与後7日目の14C組織残留, および糞・尿中の代謝物量には両異性体間の顕著な差はなかった. しかし, (S)-Eの代謝変換および排泄速度 (in vivo) は (R)-Eに比べ速く, ラット肝ミクロゾーム分画による in vitro 代謝速度も (R)-Eより速かった. 雄は雌に比べ14Cを糞中に多く排泄した. (R)-Eや (S)-Eの主要な代謝物は, 4-メチル基が酸化されたカルボン酸誘導体であり, おもに糞中に排泄されたが, 雌では雄に比べこの代謝物が尿中に多く排泄された. 糞中に少量の1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-yl)propan-1,3-diols を, 糞・尿および皮膚・毛に少量の1,2,4-triazole を見いだした. (R)-Eおよび (S)-Eの代謝は, S-3308Lを14日間連続して5mg/kg/日の割合で投与したラットにおいても変化しなかった.

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