Concentrations of nystatin in faeces after oral administration of various doses of nystatin

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Abstract
Nystatin was administered to ten healthy adult volunteers in increasing doses of 3 × 106 I U, 6 × 106 I U, 9 × 106 I U and 12 × 106 I U per day, each dose being given for a five-day period. Faecal samples were collected daily for the determination of their concentration of biologically active nystatin. Nystatin concentrations were determined biologically; the sensitivity of this method was ≤ 20 mcg/g of faeces. During the four treatment periods with increasing doses, 38%, 31%, 26% and 20% respectively of the faecal samples contained biologically undetectable amounts of nystatin. This means that nystatin is either inactivated or unevenly distributed through the intestinal contents, or both. The practical consequences of this may be that in a significant portion of the colon there is no inhibitory nystatin concentration againstCandida albicans, despite treatment with as much as 12 × 106 I U of nystatin per day. Nystatin wurde zehn gesunden erwachsenen freiwilligen Probanden in ansteigenden Dosen von 3 × 106 I E, 6 × 106 I E, 9 × 106 I E und 12 × 106 I E pro Tag verabericht, jede Dosis wurde fünf Tage lang gegeben. Stuhlproben wurden täglich zur Bestimmung der Konzentration von biologisch aktivem Nystatin gesammelt. Die Nystatin-Konzentrationen wurden biologisch gemessen; die Empfindlichkeit der Methode lag bei ≤ 20 mcg/g Faeces. Während der vier Behandlungsphasen mit ansteigenden Dosen enthielten jeweils 38%, 31%, 26% und 20% der Stuhlproben biologisch nicht nachweisbare Mengen von Nystatin. Das bedeutet, daß Nystatin entweder inaktiviert oder im Darminhalt ungleichmäßig verteilt wird oder beides. Die praktischen Konsequenzen davon könnten sein, daß in einem entscheidenden Teil des Colon keine inhibitorische Konzentration von Nystatin gegenCandida albicans vorliegt, trotz der Behandlung mit bis zu 12 × 106 I E Nystatin pro Tag.