Synthese von (E)‐3‐Acylacrylsäureestern und 4‐Oxocarbonsäureestern

Abstract
Basenkatalysierte Addition von Propiolsäure‐methylester an Oxazolin‐5‐one 1 ergibt Gemische der diastereomeren 3‐(5‐Oxo‐2‐phenyl‐2‐oxazolin‐4‐yl)acrylsäure‐methylester 2, die nach hydrolytischer Ringöffnung zu 3 mit Bleitetraacetat die (E)‐3‐Acylacrylsäureester 5 liefern. Alternativ lassen sich die vinylogen Malonsäurehalbester 3 thermisch decarboxylieren und anschließend mit Oxalsäure‐dihydrat in Eisessig zu den 4‐Oxocarbonsäureestern 4 hydrolysieren.