Antimykotische Wirkstoffe, 20. Mitt.: Bioisostere 6‐Arylpyrimidin‐Derivate

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Abstract
Durch Kondensation von N‐(2‐Hydroxyethyl)‐N‐methylguanidinsulfat (1) mit den 1‐Aryl‐substituierten β‐Diketonen 4a‐e erhält man die bioisosteren 2‐[(2‐Hydroxyethyl)‐methylamino]‐6‐arylpyrimidine 5a‐e. Die Verbindungen 5a‐c besitzen signifikante antimykotische in vitro‐ und in vivo‐Aktivitäten. Antimycotic Agents, XX Bioisosteric 6‐Arylpyrimidine Derivatives Condensation of N‐(2‐hydroxyethyl)‐N‐methylguanidine‐sulfate (1) with the β‐diketones 4a‐e bearing 1‐aryl substituents leads to the bioisosteric 2‐[(2‐hydroxyethyl)‐methylamino]‐6‐arylpyrimidines 5a‐e. Compounds 5a‐c exhibit significant antimycotic in vivo and in vitro activities.