In vitro Untersuchungen zur mikrosomalen N‐Oxidation N‐substituierter Benzamidine

Publisher Website
Google Scholar
Abstract
Untersuchungen zur Metabolisierung von N‐mono‐ bzw. N,N‐disubstituierten Benzamidinen 4 bzw. 7 wurden mit Hilfe des 9000 g Überstandes von Kaninchenleberhomogenaten als Enzymquelle und unter Verwendung der synthetisierten potentiellen Metabolite, den Amidoximen 5 bzw. 8 und dem N‐Hydroxyamidin 6b durchgeführt. Von den N‐substituierten Derivaten wird nur das N‐Phenylbenzamidin (4a) in nachweisbarer Menge (DC/MS) zu dem entsprechenden Amidoxim 5a metabolisiert. Unter Berücksichtigung dieser Resultate und publizierter Ergebnisse von Untersuchungen zur Metabolisierung anderer N‐haltiger funktioneller Gruppen wird angenommen, daß das Cytochrom P‐450 Enzymsystem offenbar bevorzugt NH2‐Gruppen oxidieren kann.